Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Investigation of alpha-phenylnorstatine and alpha-benzylnorstatine as transition state isostere motifs in the search for new BACE-1 inhibitors
Visa övriga samt affilieringar
2011 (Engelska)Ingår i: Bioorganic & Medicinal Chemistry, ISSN 0968-0896, E-ISSN 1464-3391, Vol. 19, nr 1, s. 145-155Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Inhibition of the BACE-1 protease enzyme has over the recent decade developed into a promising drug strategy for Alzheimer therapy. In this report, more than 20 new BACE-1 protease inhibitors based on alpha-phenylnorstatine, alpha-benzylnorstatine, iso-serine, and beta-alanine moieties have been prepared. The inhibitors were synthesized by applying Fmoc solid phase methodology and evaluated for their inhibitory properties. The most potent inhibitor, tert-alcohol containing (R)-12 (IC(50) = 0.19 mu M) was co-crystallized in the active site of the BACE-1 protease, furnishing a novel binding mode in which the N-terminal amine makes a hydrogen bond to one of the catalytic aspartic acids.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
2011. Vol. 19, nr 1, s. 145-155
Nyckelord [en]
Alzheimer's disease, BACE-1 inhibitors, tert-Hydroxyl, Transition state mimic, alpha-Phenylnorstatine, alpha-Benzylnorstatine
Nationell ämneskategori
Organisk kemi Biokemi och molekylärbiologi Farmakologi och toxikologi
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:su:diva-68406DOI: 10.1016/j.bmc.2010.11.042ISI: 000285724800014OAI: oai:DiVA.org:su-68406DiVA, id: diva2:472383
Anmärkning
authorCount :9Tillgänglig från: 2012-01-03 Skapad: 2012-01-03 Senast uppdaterad: 2018-01-12Bibliografiskt granskad

Open Access i DiVA

Fulltext saknas i DiVA

Övriga länkar

Förlagets fulltext
Av organisationen
Institutionen för organisk kemi
I samma tidskrift
Bioorganic & Medicinal Chemistry
Organisk kemiBiokemi och molekylärbiologiFarmakologi och toxikologi

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
urn-nbn
Totalt: 49 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf